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Propriétés de l’Anastrozole

Les effets de l’Anastrozole sur le contrôle du niveau d’œstrogène peuvent être assez conséquent, même à une dose de 1 mg par jour. Il a été démontré que la suppression de l’œstrogène résultant de cette dose dépasse 80% chez les patients. Anastrozole peut être efficace pour inhiber l’enzyme aromatase et ainsi réduire les niveaux d’oestrogène.

L’Anastrozole et le létrozole sont tous deux classés en tant qu’inhibiteurs d’aromatase non stéroïdiens et qui entrent en compétition avec le substrat pour se lier au site actif de l’enzyme. Ceci est très différent d’Aromasin (Exemestane) qui a une structure chimique qui ressemble aux «cibles» auxquelles l’aromatase se lie (la testostérone, par exemple) et qu’elle «trompe» l’enzyme aromatase en se liant avec elle (comme si c’était de la testostérone, par exemple), pour devenir inhibé/désactivé. Parce que la force de ce lien est grande, cette inhibition devient permanente pour l’enzyme aromatase à laquelle Aromasin est devenu lié.

Les culturistes et les athlètes utilisant des stéroïdes anabolisants préfèrent habituellement les inhibiteurs de l’aromatase tels que l’Anastrozole pour sa capacité à éliminer les taux croissants d’œstrogènes à cause de l’aromatase. En désactivant l’enzyme aromatase, les niveaux d’androgènes aromatisables (comme la testostérone, Dianabol, Boldenone, etc.) ne peuvent pas se convertir en œstrogènes, éliminant ainsi tout risque possible d’effets secondaires liés aux œstrogènes.

La possibilité de retour d’oestrogène : cela existe en particulier avec deux des trois inhibiteurs d’aromatase les plus populaires (Anastrozole et Letrozole). Le troisième inhibiteur de l’aromatase, Aromasin (Exémestane), ne partage pas ce même défaut de possible de retour des oestrogènes. En effet, contrairement à l’Aromasin, l’Anastrozole est un inhibiteur de l’aromatase “non-suicidaire” (il ne se détruit pas pour compléter sa mission). Cela signifie que l’Anastrozole se liera avec et désactivera l’enzyme aromatase, mais ne le fera pas de façon permanente. À un certain moment, Anastrozole se dissociera avec l’enzyme et l’enzyme sera alors libre de faire à nouveau son travail dans le corps. Ce que cela signifie pour l’utilisateur final est le risque d’un retour des niveaux d’œstrogènes (et donc d’effets secondaires liés aux œstrogènes) si l’utilisation d’Anastrozole est interrompue trop tôt ou brusquement après le début de l’utilisation.

Effets secondaires d’Anastrozole

Étant donné que l’Anastrozole est un composé auxiliaire qui sert à contrôler les œstrogènes dans le corps, c’est un composé qui est généralement bien toléré par les utilisateurs masculins. L’Anastrozole a cependant certains effets secondaires comme la réduction excessive des taux plasmatiques d’œstrogènes dans le corps, ainsi que la suppression des œstrogènes à long terme. Anastrozole affecte les femmes de façon beaucoup plus importante et significative que chez les hommes.

En ce qui concerne la réduction et la suppression des œstrogènes, il faut comprendre que contrairement aux SERM (modulateurs sélectifs des récepteurs aux œstrogènes) tels que Nolvadex ou Clomid (citrate de clomiphène), Anastrozole appartient à la famille des inhibiteurs d’aromatase. Cela signifie qu’il sert à désactiver l’enzyme aromatase, qui est responsable de l’aromatisation – ou de la conversion – de la testostérone en œstrogène. En d’autres termes, Anastrozole réduit les niveaux d’œstrogènes à la source, par opposition aux SERM, qui servent simplement à bloquer l’activité des œstrogènes sur des sites récepteurs sélectionnés.

Des études ont démontré que l’utilisation d’Anastrozole entraîne une augmentation de la probabilité de subir des fractures osseuses. Bien qu’il s’agisse d’un effet secondaire spécifique à l’utilisation d’Anastrozole chez les femmes, l’œstrogène joue également un rôle important dans la promotion et la rétention du contenu minéral osseux chez les mâles. Des études ont montré que l’Anastrozole a un impact négatif sur le taux de renouvellement du calcium dans le tissu osseux, même à court terme.

Un effet secondaire important avec l’utilisation l’Anastrozole est l’impact négatif sur les niveaux de sanguin. Comme avec presque tous les composés qui réduisent les œstrogènes, Anastrozole va également diminuer le HDL (bon cholestérol) et augmenter le LDL (mauvais cholestérol). Les œstrogènes sont responsables de la maintenance du cholestérol à des niveaux sains et une perturbation des niveaux normaux d’œstrogène entraîne ce dérèglement. Bien sûr, plus la réduction d’œstrogène est importante, plus les impacts cardiovasculaires seront important.